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新闻公告

PNAS 报道治疗c-Myc高表达肿瘤新策略

发布时间: 2018-09-28 15:51:04    浏览次数:800

2018年9月4日(北京时间)国际权威学术期刊《美国科学院院刊》在线发表了由中国科学院上海有机化学研究所生物与化学交叉研究中心(IRCBC)和美国哈佛大学等单位的科研人员合作完成的研究工作,为c-Myc高表达肿瘤患者的治疗提供了新的策略。

 

c-Myc蛋白是重要的转录因子,调控与细胞生长和分化密切相关的基因的表达。c-Myc在肿瘤的发生和发展中具有极其重要的作用,是抗肿瘤药物开发的重要靶标。然而,c-Myc蛋白因为缺少小分子药物靶向位点,所以长期以来,科学家针对c-Myc靶标都望而兴叹,c-Myc的靶向药物研发进展缓慢。

 

由朱继东教授领衔的这项研究工作发现,一个名为cIAP1的蛋白能够上调c-Myc的蛋白水平,而且cIAP1的泛素酶活性对于c-Myc的蛋白稳定性和肿瘤细胞的生长至关重要。研究人员发现了一个名叫D19的小分子化合物,能够在体外和细胞内抑制cIAP1的泛素化活性,该化合物在肿瘤细胞中能够显著降低c-Myc的蛋白水平,并对c-Myc高表达的肿瘤细胞具有更强的抑制活性。该研究表明,抑制cIAP1的泛素酶活性才能有效下调c-Myc蛋白水平,而目前进入临床实验的Smac mimetic化合物是针对cIAP1的蛋白相互作用功能域,则不具有抑制c-Myc蛋白水平的功能。这一发现为治疗c-Myc高表达肿瘤提供了精准的靶标蛋白和先导化合物。


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